氧化石墨烯具有大的比表面积，含有-COOH、-OH、-O-等含氧官能团，具有良好的亲水性和生物相容性，可通过π-π共轭和静电作用于药物分子结合，因此具有被动靶向性从而成为理想的药物载体。近年来，磁性氧化石墨烯（MGO）复合材料的研究取得了很大的进展，研究发现MGO对盐酸多柔比星的负载和释放性能在新型药物载体领域有可观的利用率。此外MGO在磁性环境下可以把负载的药物运输到特定病变部位，在药物传送中具有潜在价值。

研究表明，利用叶酸修饰的MGO可以直接靶向到肿瘤部位起效，增加疗效。研究人员利用PEI修饰的MGO上负载抗肿瘤药物阿霉素，以人乳腺癌MCF-7细胞考察，发现MGO在体外抗肿瘤活性和体外磁靶向性均表现优异。目前MGO已经被应用于生物传感器、生物化学提取和分离、干细胞调节和诱导分化、靶向药物递送和癌症治疗等方面。